劳拉替尼lorlatinib是克唑替尼,艾乐替尼耐药和肺癌脑转移的新选择

劳拉替尼lorlatinib是克唑替尼,艾乐替尼耐药和肺癌脑转移的新选择
劳拉替尼lorlatinib克唑替尼,艾乐替尼耐药和肺癌脑转移的新选择?

 

劳拉替尼Lorlatinib是第三代ALK / ROS1酪氨酸激酶抑制剂,在有ALK和ROS1染色体重排的临床非小细胞肺癌(NSCLC)患者中具有高活性。lorlatinib可能是ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者的多种治疗方案中有效治疗选择之一, 尤其是对一线,二线治疗后耐药的 ALK阳性和ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 

 

目前, 针对ALK靶点的标靶药物有 艾乐替尼Alecensa阿雷替尼,  布加替尼brigatinib(布吉他滨ALUNBRIG), 色瑞替尼Ceritinib(Zykadia), 克唑替尼 crizotinib(Xalkori赛可瑞), 而ROS1的有克唑替尼 crizotinib(Xalkori赛可瑞)

 

劳拉替尼lorlatinib_控制脑转移

控制脑转移对于这些患者来说非常重要且特别具有挑战性,lorlatinib在所有患者组中观察到“极好的颅内反应”。

由于肿瘤的复杂性和对治疗的抵抗力的发展,疾病进展是一个ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的挑战。 一般的转移性NSCLC进展的部位是大脑。Lorlatinib针对用于抑制肿瘤突变,从而驱动对其他ALK的抗性抑制剂和渗透血脑屏障。

 

lorlatinib实验数据显示

劳拉替尼lorlatinib治疗初治ALK阳性患者的总体反应率(ORR)为90%,而颅内反应率ORR(IC-ORR)为75%。

对于先前接受过Xalkori(克唑替尼)治疗的ALK阳性患者,有或无化疗,劳拉替尼lorlatinib ORR总体反应率为69%,颅内反应率IC-ORR为68%。

在先前使用非克唑替尼ALK抑制剂治疗的ALK阳性患者中,劳拉替尼lorlatinib

ORR为33%,而对于ROS1阳性患者,无论之前的治疗如何,其反应率为36%。

 

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